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口崩片作為在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑，一般適合于小劑量原料藥物，常用于吞咽困難或不配合服藥的患者，可采用直接壓片和冷凍干燥法制備。
1、口崩片的要求和挑戰(zhàn)
口崩片要求：
口崩片要求在口腔內(nèi)迅速崩解或溶解，口感良好，容易吞咽，對口腔粘膜無刺激性?？诒榔艘掀胀ㄆ瑒┑墓残砸笸猓袊幍溥€要求采用直壓法制備的口崩片檢查崩解時(shí)限、脆碎度，對于難溶性原料藥物制成的口崩片，還應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查。對于經(jīng)腸溶包衣的顆粒制成的口崩片，需進(jìn)行釋放度檢查。
直壓口崩片面臨的挑戰(zhàn)：
需具有良好的壓縮成型性
顯示足夠的硬度以滿足脆碎度的要求
快速崩解（通常不超過60s）
擁有令人愉悅的色香味感官和口感
可接受的物理和化學(xué)穩(wěn)定性
適當(dāng)?shù)馁x形劑，如甜味劑、粘合劑、掩味技術(shù)、矯味劑、超級崩解劑、潤滑劑等
優(yōu)化的生產(chǎn)工藝
2、Pharmaburst 500
pharmaburst是市面上率先為口腔崩解系統(tǒng)而設(shè)計(jì)的共處理輔料系統(tǒng)，其中的典型產(chǎn)品為Pharmaburst 500，中文名稱甘露醇交聚共聚麥山共處理物，CDE登記號F20190000570。
Pharmaburst 500是配方設(shè)計(jì)師的理想選擇，因?yàn)樗且豢畋粌?yōu)化設(shè)計(jì)過的共處理輔料，幾乎不需要額外的配方開發(fā)，是一款可以解決開發(fā)難題并創(chuàng)造優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品的輔料，它滿足全球公認(rèn)標(biāo)準(zhǔn)，并在全球60多種商業(yè)化產(chǎn)品中使用。其特性表現(xiàn)在：
由甘露醇、交聯(lián)聚維酮、共聚維酮、麥芽糖醇、山梨醇組成；
是專為現(xiàn)有口崩片（ODT）生產(chǎn)而設(shè)計(jì)的藥物輸送系統(tǒng)；
是為易于在標(biāo)準(zhǔn)的直壓設(shè)備上使用而設(shè)計(jì)的；
由符合藥典要求的多組分組成，可與制劑關(guān)聯(lián)或在國外申報(bào)注冊；
能開發(fā)高硬度高穩(wěn)定性的片劑，同時(shí)可以快速崩解；
載藥量高，可制得高載藥量的小尺寸藥片，易于服用；
具有令人愉悅的口感，提高患者依從性。
3、Pharmaburst 500特性
1.電鏡圖看結(jié)構(gòu)
圖1. Pharmaburst 500 電鏡圖
由電鏡圖可知，Pharmaburst 500具有多孔隙結(jié)構(gòu)，由許許多多的片狀體鑲嵌而成，這一方面可以產(chǎn)生很高的比表面積，可以承載更高的載藥量，也為壓縮致密提供了很好的空間。同時(shí)，這些孔隙在壓縮時(shí)可以提供很好的緩沖效果，讓物料壓縮后還能保持適量的孔隙率，從而使得制劑產(chǎn)品在獲得足夠硬度的同時(shí)仍能快速崩解。
2.孔隙的保持率
圖2. Pharmaburst 500及競品的孔隙率保持情況
由圖2可以看出，試驗(yàn)用四個(gè)產(chǎn)品隨著壓力的增加，孔隙率隨之下降；相對于另外三種競品來說，在相同壓力下，Pharmaburst 500的孔隙保持率更高，孔隙保留得更多，這對崩解更為有利。
下面這組對比試驗(yàn)也可以驗(yàn)證，Pharmaburst 500壓縮后依舊保持很好的孔隙率。
圖3. Pharmaburst 500 與MCC-102壓縮后的切面電鏡圖
3.壓縮成型能力
圖4. Pharmaburst 500及競品的壓縮成型能力比較
Pharmaburst 500的高可壓性讓它的壓縮成型能力遠(yuǎn)優(yōu)于競品。
4.脆碎度
圖5.Pharmaburst 500及競品的脆碎度比較
Pharmaburst 500在同品類產(chǎn)品中處于優(yōu)秀水平。
5.崩解性能研究
圖6. Pharmaburst 500及競品的崩解性能比較
同等條件下，Pharmaburst 500的崩解時(shí)間遠(yuǎn)優(yōu)于競品，隨著硬度的增加，本品的崩解優(yōu)勢更加明顯，因?yàn)橛捕鹊脑黾訉Ρ酒返谋澜鈺r(shí)間影響很小。在應(yīng)用上的體現(xiàn)上是“壓更硬的片劑，得更快的崩解”。
6.載藥能力研究
圖7. Pharmaburst 500及競品在不同載藥量下的硬度對比1
圖8. Pharmaburst 500及競品在不同載藥量下的硬度對比2
圖7,8分別考察了Pharmaburst 500及兩競品對市售口腔崩解片在相同載藥量下的壓力-硬度關(guān)系的比較，從而說明產(chǎn)品在載藥能力上的差異。結(jié)果表明，同等條件下，Pharmaburst 500的載藥能力比競品更為突出。
4、應(yīng)用概況
Pharmaburst 500是一款精心篩選出來的多組分共處理輔料，已經(jīng)是一款優(yōu)化后的共處理輔料，適用于常用的標(biāo)準(zhǔn)型直壓設(shè)備和工藝，使用時(shí)幾乎不需要額外的配方開發(fā)，只需將API和Pharmaburst 500、甜味劑、香精色素等物料混合，在最后一步加入潤滑劑，按規(guī)定的混合時(shí)間進(jìn)行混合后，即可直接壓片。
Pharmaburst 500可用于生產(chǎn)口崩片、速釋片，其硬度和穩(wěn)定性足以承受生產(chǎn)、儲存、運(yùn)輸和從泡罩包裝中推出，同時(shí)還能迅速崩解，且服用口感良好，病人可以很舒適的服用藥物，提高患者依從性。
Pharmaburst 500目前已在全球60多款產(chǎn)品中應(yīng)用，如昂丹司瓊、利培酮、阿普唑侖、奧氮平、米氮平、西地那非、伐地那非等，更多應(yīng)用案例之后會陸續(xù)分享，歡迎感興趣的客戶點(diǎn)擊文末“閱讀原文”申請樣品。
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