研發(fā)生產(chǎn)過程中，我們有時候會遇到一些看似矛盾實則“剛需”的訴求，比如既要求片劑載藥量高，又要求其尺寸??；既要求片劑有足夠的硬度，也要求其崩解快速；既想配方設計的空間大點，又想輔料品種少點；既想生產(chǎn)條件寬松不苛刻，又想生產(chǎn)效率和品質有提升。隨著藥用輔料的發(fā)展，這些訴求其實早已不再是難題了，但如何既快又好的實現(xiàn)這些訴求，依然是我們孜孜不倦的追求。
我們今天要給大家展示的SPI 甘露醇Mannogem?XL Opal，就是一款能很好的實現(xiàn)上述訴求的、經(jīng)噴霧干燥制得的直壓型甘露醇，其粒徑為160μm，符合NF,EP,JP和CP要求，與市面上標準的噴干型直壓甘露醇基本一致，但可壓性和崩解性更好，可很好的應用于現(xiàn)有配方或者創(chuàng)新配方中。
性能分析
一、粒徑分布
圖1.Mannogem XL Opal和競品粒徑分布比較
Mannogem?XL Opal的粒徑與市面上標準的噴干型直壓甘露醇基本一致。
二、抗張強度和脆碎度
試驗條件：
500mg片劑
88%甘露醇、10%對乙酰氨基酚（粒徑300μm）、2%潤滑劑
GP-8旋轉式壓片機
試驗結果見圖2，圖3。
圖2. 在多種壓力下使用Mannogem XL Opal的產(chǎn)品抗拉強度優(yōu)于競品
圖3. 使用Mannogem XL Opal的產(chǎn)品在各種壓力下的脆碎度均低于競品
Mannogem?XL Opal能提高產(chǎn)品的抗張強度約25%~35%，可承載更多的API；可改善片劑脆碎度，減少各種壓力下的片劑磨損，開啟配方設計空間和靈活性。
三、崩解性能和脫片力
試驗條件：
500mg片劑
88%甘露醇、10%對乙酰氨基酚（粒徑300μm）、2%潤滑劑
GP-8旋轉式壓片機
試驗結果見圖4，圖5。
圖4. 使用Mannogem XL Opal的產(chǎn)品在各種壓力下的崩解時限均少于競品
圖5. 脫片力
從試驗結果可以看出，Mannogem?XL Opal具有如下優(yōu)勢：
① 屬于通用賦形劑
高可壓性，高溶解性，高硬度低復彈力
② 出色的崩解性能，無需崩解劑
崩解速度提高20-30%
③ 較低的彈射力
所需的潤滑劑更少-將增加硬度，崩解性能和感官感覺
利于放大和生產(chǎn)
四、廣闊的配方設計空間
Mannogem?XL Opal可在較大跨度的壓力范圍內生產(chǎn)符合硬度要求的片劑，生產(chǎn)適應性好，更換設備方便，從而擁有更廣闊的配方設計空間。
低脆碎度
更高的抗張強度
實現(xiàn)高硬度制劑的快速崩解
較低的脫片力可實現(xiàn)更高的生產(chǎn)能力
表1. XL Opal具有廣闊的配方設計空間
表2. 競品的配方設計空間相對較窄
對乙酰氨基酚口崩片案例分析
試驗條件：
500mg片劑
藥物=300μm對乙酰氨基酚（可壓性差）
處方：88%甘露醇、10%對乙酰氨基酚API，2%潤滑劑
GP-8旋轉式壓片機
試驗結果：
圖6. 對乙酰氨基酚口崩片不同壓力下的抗張強度
圖7. 對乙酰氨基酚口崩片不同壓力下的脆碎度
使用MannogemXL Opal生產(chǎn)的具有高API載藥量的高硬度ODT片劑。
XL Opal具有優(yōu)越的高載藥能力
XL Opal具有較高的抗張強度和更低的脆碎度
在試驗所用的任何API載藥量下，使用甘露醇/淀粉共處理物ODT制劑均未達到目標脆碎度。
二、是否能單獨使用
試驗條件：
500mg的片劑
組1：甘露醇淀粉共處理物（10-78%甘露醇含量）、10%對乙酰氨基酚（粒徑300μm）、10%MCC、2%潤滑劑；
組2：10-88%甘露醇XL Opal、10%對乙酰氨基酚、2%潤滑劑；
GP-8旋轉式壓片機
試驗結果見圖8，圖9。
試驗結果：
圖8. 分別使用XL Opal和競品的對乙酰氨基酚片在不同壓力下的抗張強度
圖9 分別使用XL Opal和競品的對乙酰氨基酚片在不同壓力下的脆碎度
Mannogem?XL Opal無需其他輔料的支持即可提供足夠硬度的片劑配方；競品需將10%的MCC添加到配方中才能達到片劑要求；競品無法達到目標脆碎度和硬度。
三、對乙酰氨基酚口崩片配方
試驗條件：
500mg片劑
藥物=300μm對乙酰氨基酚（可壓性差）
86%甘露醇，10%對乙酰氨基酚API，2%交聯(lián)聚維酮，2%潤滑劑
GP-8旋轉式壓片機
試驗結果：
圖10. 對乙酰氨基酚口崩片不同壓力下的抗張強度
圖11. 對乙酰氨基酚口崩片不同壓力下的脆碎度
圖12. 不同硬度的對乙酰氨基酚口崩片崩解時間
由以上試驗結果可知，采用Mannogem?XL Opal可制得符合口崩片要求的制劑；采用競品甘露醇-淀粉共處理物的制劑因為頂裂問題而失敗了?？梢姡褂肵L Opal能夠縮短開發(fā)時間并提高成功率
總 結
?Mannogem?XL Opal 在物理性能上與市面上使用的標準噴霧干燥甘露醇相同，但性能增強了。
XL Opal優(yōu)越的性能體現(xiàn)在：
① 更高的抗張強度
② 更高的活性成分承載量
③ 縮短開發(fā)周期和提高生產(chǎn)速度，提高成功率
改進問題處方的產(chǎn)量–減少頂裂和易碎性相關問題
廣闊的配方設計空間
較小的脫片力可提高生產(chǎn)能力
④ 加快ODT配方的開發(fā)
所需輔料更少，以更低的成本加速開發(fā)
縮短崩解時限以達到目標崩解時間
無需大量額外的粘合劑
④ 改善病人依從性
更快的崩解，更好的患者依從性和感官體驗
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