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本實(shí)驗(yàn)考察了鹽酸雷洛昔芬（RAL）與不同崩解劑共研磨對(duì)溶出速度和程度以及生物利用度的影響。
實(shí)驗(yàn)方法
制備共研磨混合物，進(jìn)行體外溶出度測(cè)定和藥代動(dòng)力學(xué)研究。
結(jié)果與討論
DSC結(jié)果顯示雷洛昔芬-崩解劑的共研磨樣品和物理混合物樣品間在熔融溫度或熔點(diǎn)峰強(qiáng)度方面均無(wú)顯著差異，表明研磨過(guò)程沒(méi)有降低結(jié)晶度。
FT-IR分析顯示雷洛昔芬-崩解劑的共研磨樣品和物理混合物樣品間在雷洛昔芬吸收帶方面
均無(wú)顯著遷移，表明藥物和崩解劑之間無(wú)相互作用。
圖1 雷洛昔芬與（a）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，（b）羧甲基淀粉鈉和（c）交聯(lián)聚維酮的共研磨樣品與物理混合物的粒徑
圖2 雷洛昔芬與（a）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，（b）羧甲基淀粉鈉和（c）交聯(lián)聚維酮 （5:1）的共研磨樣品與物理混合物的溶出度
圖3. 雷洛昔芬與（a）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，（b）羧甲基淀粉鈉和（c）交聯(lián)聚維酮 （1:5）的共研磨樣品與物理混合物的溶出度
圖4 雷洛昔芬與交聯(lián)聚維酮 （1:5）的共研磨樣品與純雷洛昔芬的生物利用度
結(jié)論
1. 研磨后雷洛昔芬結(jié)晶度沒(méi)有降低并且雷洛昔芬與其中任何一種崩解劑均無(wú)分子間相互作用。
2. 與簡(jiǎn)單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉共研磨后粒徑?jīng)]有顯著降低。
3. 與簡(jiǎn)單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)聚維酮共研磨后粒徑顯著降低，最終粒徑是幾種崩解劑混合物中最小的。
4. 溶出度結(jié)果表明：
- 藥物:崩解劑比例較高時(shí)，對(duì)于所有崩解劑，共研磨均增加RAL的溶出度，特別以交聯(lián)聚維酮最為顯著。
- 藥物:崩解劑比例較低時(shí)，對(duì)于交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及羧甲基淀粉鈉，共研磨降低雷洛昔芬的溶出度，而對(duì)于交聯(lián)聚維酮體系，共研磨增加雷洛昔芬的溶出度，其溶出度在本研究中最高。
5. 在大鼠生物研究中，RAL與交聯(lián)聚維酮1:5共研磨物的生物利用度比純RAL高9倍。
以下文章來(lái)源于亞什蘭醫(yī)藥技術(shù)服務(wù) ，作者亞什蘭
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