含量均勻度和粉末流動性是直接壓片工藝最大的挑戰(zhàn)，特別是在調節(jié)釋放制劑生產(chǎn)領域。本研究以流動性和可壓性差的鹽酸二甲雙胍為模型藥物，在低和高的載藥量（5%和50%）條件下對比了兩種新型的直壓（DC）規(guī)格羥丙甲纖維素（HPMC）與傳統(tǒng)的緩釋（CR）規(guī)格HPMC在商業(yè)規(guī)模的緩控釋片劑生產(chǎn)中的性能，三種HPMC具有相同的分子量。
實驗方法
片劑處方如表1所示。物料混合后使用38沖Elizabeth Hata HT-AP38-MSU型旋轉壓片機壓片，片重500mg，轉速30RPM，整個壓片過程預壓與主壓力分別保持在2 kN和15kN。每隔10分鐘以及壓片結束時取樣并檢測。
表1 處方組成
實驗結果
片重和硬度曲線
圖1 5%鹽酸二甲雙胍緩釋片的片重曲線
圖2 50%鹽酸二甲雙胍緩釋片的片重曲線
圖3：5%和50%的鹽酸二甲雙胍緩釋片的硬度曲線
在所有的取樣樣品中，用Benecel? DC 規(guī)格HPMC制備的片劑重量變化等于或優(yōu)于CR規(guī)格。在粉末流動性差的處方中（含50％流動性差的二甲雙胍），使用競爭直壓規(guī)格HPMC K100M DC2的處方，在壓片運行過程中片重和硬度均出現(xiàn)明顯的漂移。
溶出度
?
圖4 5%和50%的鹽酸二甲雙胍緩釋片的溶出結果
圖5 5%和50%的鹽酸二甲雙胍緩釋片的溶蝕實驗結果
圖6 5%和50%的鹽酸二甲雙胍緩釋片的溶脹結果
結果表明，Benecel? DC規(guī)格與傳統(tǒng)CR規(guī)格在低和高載藥量時均具有相似的溶出度，溶蝕和溶脹行為。
結論
1、直壓規(guī)格的Benecel? K100M PH DC HPMC能達到與緩釋規(guī)格同等的片劑硬度，同時能夠為流動性差的處方提供更好的流動性。
2、在低和高載藥量的處方中，直壓規(guī)格的Benecel? HPMC均具有與緩釋規(guī)格相同的調節(jié)釋放行為，這表明使用DC規(guī)格替代CR規(guī)格時不需要處方調整。DC規(guī)格與CR規(guī)格在低與高載藥量相似的溶脹和溶蝕檢測結果也確認了這個結論。
總之，使用Benecel? DC規(guī)格的 HPMC可以簡化生產(chǎn)工藝，降低生產(chǎn)成本。
亞什蘭Benecel? DC HPMC已經(jīng)取得輔料登記號(F2020000000005)
來源：亞什蘭醫(yī)藥技術服務
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