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上篇說到“口服散劑(ODP)共處理物輔料推薦-Pharmasperse?416”的適用人群及優(yōu)勢，本篇則給大家介紹使用Pharmasperse如何改善口服散劑的感官體驗和含量均一性，感興趣的一起往下看吧！
對乙酰氨基酚ODP劑型開發(fā)案例
對乙酰氨基酚條狀包裝的有效配方
Stick條狀包裝的ODP必須與符合其要求的輔料正確組合搭配，例如需要與符合最佳患者體驗和技術(shù)功能要求的輔料正確組合搭配。良好的感官和含量均一性是關(guān)鍵因素。為了實現(xiàn)含量均一性，需要粒徑一致的極細(xì)粒徑粉末。這些因素會使開發(fā)變得越來越復(fù)雜和耗時。Pharmasperse 416平臺在設(shè)計時考慮了口感要求和含量均一性，消除了反復(fù)試驗的成本。
材料與方法
使用Pharmasperse平臺開發(fā)并優(yōu)化了兩種ODP配方（規(guī)格分別為250mg和500mg的APAP）。研究發(fā)現(xiàn)，使用Pharmasperse，再簡單添加經(jīng)掩味處理的對乙酰氨基酚（ActimaskAPAP）和香精/甜味劑成分，即可成功開發(fā)出穩(wěn)健的配方。
圖1.APAP ODP的優(yōu)化配方
結(jié)果與討論
含量均一性和重量差異是有效ODP配方的另一個關(guān)鍵考慮因素。每個配方都按照目標(biāo)填充量包裝在Stick條狀包裝中。在含量均一性方面的要求為：混合均一性＜6.0%，填充包裝后的含量均一性＜15%。Pharmasperse 416平臺在標(biāo)準(zhǔn)設(shè)備上實現(xiàn)了有效和高效的灌裝。
使用900mL pH5.8的磷酸鹽緩沖液作為溶出介質(zhì)，在USP II裝置中以50RPM轉(zhuǎn)速測試兩種優(yōu)化ODP配方的藥物釋放情況，見圖3。
通過#40ASTM篩子篩選，并以12轉(zhuǎn)/分旋轉(zhuǎn)的v型攪拌機(jī)中混合至少15分鐘。
圖2.兩種優(yōu)化ODP配方的裝量情況評估和含量均一性結(jié)果
圖3.兩種優(yōu)化ODP配方溶出曲線
結(jié) 論
開發(fā)一種對患者友好的穩(wěn)健ODP制劑需要仔細(xì)考慮與API口味相關(guān)的賦形劑特性。ODP載體的選擇對于實現(xiàn)必要的技術(shù)穩(wěn)健性和最終產(chǎn)品的口感都至關(guān)重要。
影響ODP制劑穩(wěn)健性的關(guān)鍵問題包括API顆粒大小、載體材料的PSD和載藥量。選擇Pharmasperse 416作為ODP載體，極大地改善了患者體驗，縮短了上市時間。Pharmasperse在設(shè)計時就考慮到了這些因素，是專為ODP制劑設(shè)計的輔料平臺。
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