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阿托伐他汀鈣（無定型）
化學名稱：7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯胺基甲酰基)-5-(2-丙基)吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸鈣
英文名稱：Atorvastatin calcium
CAS號：134523-03-8
分子式：C66H68CaF2N4O10
分子量：1155.36
結(jié)構(gòu)式：
熔點：176-178°C
溶解度：DMSO: ≥10mg/mL
性狀：為白色或類白色結(jié)晶性粉末，不溶于pH≤4的水溶液，微溶于水、pH為7.4的磷酸鹽緩沖液、乙腈，輕度溶于乙醇，易溶于甲醇。
用途：阿托伐他汀鈣為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。主要通過抑制HMGCoA還原酶的合成，從而抑制體內(nèi)膽固醇的合成，降低血清低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯的含量。由于阿托伐他汀鈣抑制了細胞合成膽固醇，干擾了脂蛋白的生成，使血清總膽固醇水平下降，能有效降低血清甘油三酯水平，還能升高血清高密度脂蛋白膽固醇水平。能降低某些純合子家族性高膽固醇血癥患者的血漿低密度脂蛋白膽固醇水平，而這一類型的人群，對其他降脂藥治療很少有應答。臨床用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥、高甘油三酯血癥、純合子家族性高膽固醇血癥及防治動脈粥樣硬化。
他汀類藥物是20世紀80年代后期開發(fā)的羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑類降血脂藥。自從洛伐他汀問世后，先后又有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等用于臨床，在降血脂藥物中占據(jù)極為重要的地位。其中阿托伐他汀鈣(立普妥)自2000年以來一直占據(jù)全球暢銷藥第1位，受專利即將到期的影響，2009年全球市場銷售額為123億美元，比2008年的132.88億美元有所下降。盡管如此，作為唯一的1個年銷售額連續(xù)多年超過百億美元的藥物，隨著專利的即將到期，其合成新工藝的優(yōu)化再次引起科學家們的關(guān)注。
