通過濕法制粒制備200 mg美洛昔康片
聚維酮Plasdone? K29/32溶解于批量20%的乙醇中。研磨所得美洛昔康顆粒與各種超級崩解劑過篩。硬脂酸鎂和二氧化硅加至顆粒中混合。最終混合物進行壓片，片重為200 mg，所得片劑進行硬度、厚度、脆碎度和崩解時間測定。
通過濕法制粒制備348 mg 非諾貝特口腔崩解片（20%超級崩解劑）
聚維酮Plasdone? K29/32溶解于批量15%的乙醇中，再加入處方量十二烷基硫酸鈉并溶解。研磨所得非諾貝特顆粒、各種超級崩解劑和薄荷矯味劑過篩。硬脂酸鎂和二氧化硅加至顆粒中混合。最終混合物進行壓片，片重為348 mg，所得片劑進行硬度、厚度、脆碎度和崩解時間測定。
通過濕法制粒制備302.5 mg 非諾貝特速釋片（8%超級崩解劑）
非諾貝特速釋片制備方式同非諾貝特口腔崩解片。溶出度考察方法同非諾貝特口腔崩解片。
結果
1. 美洛昔康片
美洛昔康片的溶出結果表明含有超級崩解劑的片劑均能滿足USP要求的30 min達到70%藥物釋放的標準。不含有超級崩解劑的片劑具有最低的藥物釋放速率。以交聯(lián)聚維酮 Polyplasdone? XL-10 為崩解劑的片劑在pH 7.5緩沖液中具有最快的藥物釋放。
圖1. 在pH 7.5磷酸鹽緩沖液中美洛昔康片的溶出結果
2. 非諾貝特口腔崩解片
圖2中非諾貝特口腔崩解片的溶出結果表明含有超級崩解劑的片劑均能滿足USP要求的60 min達到70%藥物釋放的標準。不含有超級崩解劑的片劑具有最低的藥物釋放速率。以交聯(lián)聚維酮 Polyplasdone? Ultra 為崩解劑的片劑在pH 7.5緩沖液中具有最高的藥物釋放量。
圖2.在0.025M 十二烷基硫酸鈉中非諾貝特口腔崩解片的溶出結果
圖3表明非諾貝特速釋片沒有達到USP要求的60分鐘達70%藥物釋放量。圖4表明非諾貝特口腔崩解片相較于速釋片，具有更高的藥物釋放量。速釋片中超級崩解劑用量較低。
圖3.在0.025M 十二烷基硫酸鈉中非諾貝特速釋片的60 min溶出量
圖4.含有20%和8%超級崩解劑的片劑間溶出量比較
結論
難溶性藥物（美洛昔康和非諾貝特）的溶出速率因處方中添加了超級崩解劑而顯著提高。此外，加入了交聯(lián)聚維酮 Polyplasdone? 的片劑相較于其他超級崩解劑，具有更高的藥物釋放量，同時，具有更高含量交聯(lián)聚維酮 Polyplasdone? 的非諾貝特片中有著更高的藥物釋放量。在此研究數(shù)據(jù)的基礎上，我們認識到交聯(lián)聚維酮 Polyplasdone? 可作為提高難溶性藥物溶出度的增溶劑。
